Tesamorelin: Leitfaden zum GHRH-Analogon als Forschungspeptid (2026)

Zuletzt aktualisiert 7. Oktober 2026

Einleitung (ausschließlich Forschungsrahmen)

Tesamorelin ist ein synthetisches Analogon des Wachstumshormon-Releasing-Hormons (GHRH) aus 44 Aminosäuren, mit einer Modifikation durch trans-3-Hexensäure, die seine Halbwertszeit verlängert. Anders als die meisten von uns gelieferten Peptide besitzt Tesamorelin eine zugelassene pharmazeutische Formulierung (EGRIFTA, Theratechnologies), von der US-amerikanischen FDA zugelassen zur Verringerung von überschüssigem viszeralem Bauchfett bei HIV-infizierten Patienten mit Lipodystrophie [1] . Das von uns versandte Material ist ein Forschungsreagenz, nicht das Arzneimittel EGRIFTA, und wird ausschließlich für In-vitro-Laborarbeiten verkauft.

Dieser Artikel fasst die Pharmakologie des GHRH-Rezeptors zusammen, die klinische Evidenzbasis, die der FDA-Zulassung zugrunde lag, den Vergleich mit anderen GHRH-Peptiden (CJC-1295, CJC-1295 DAC, Sermorelin) sowie die Prüfung der Reinheit auf Forschungsniveau. Chargenbezogene Analysezertifikat-Angaben liegen vor, sofern vorhanden, und betreffen die Reinheitsprüfung.

Was ist Tesamorelin?

Tesamorelin (TH9507) ist ein synthetisches, stabilisiertes Analogon des körpereigenen menschlichen GHRH(1-44). Natives GHRH wird im Plasma rasch von der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) abgebaut, was ihm eine Halbwertszeit von nur wenigen Minuten gibt, zu kurz für eine praktikable Pharmakologie. Tesamorelin ersetzt den N-Terminus durch eine trans-3-Hexensäure-Gruppe, blockiert damit die DPP-4-Spaltung und verlängert die funktionelle Halbwertszeit auf etwa 25 bis 40 Minuten, lang genug für Forschungsprotokolle mit einmal täglicher Gabe [2] .

Über die N-terminale Modifikation hinaus ist die Sequenz mit nativem GHRH(1-44) identisch, wodurch die Affinität zum GHRH-Rezeptor (GHRH-R) auf somatotropen Hypophysenzellen erhalten bleibt. Da die Bindungstasche unverändert ist, spricht Tesamorelin den Rezeptor in nativen Pulsationsmustern an, statt das System kontinuierlich zu fluten, ein pharmakologisches Merkmal, das für die nachgeschaltete Biologie der Wachstumshormonfreisetzung bedeutsam ist.

Pharmakologie des GHRH-Rezeptors: wie Tesamorelin wirkt

Die Signalkaskade des GHRH-R

Der GHRH-Rezeptor ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor der Klasse B, vorwiegend auf somatotropen Zellen des Hypophysenvorderlappens exprimiert. Tesamorelin bindet an die extrazelluläre Domäne, löst die Kopplung an das Gs-Protein aus, aktiviert die Adenylatzyklase, erhöht das intrazelluläre zyklische AMP und stimuliert schließlich die pulsatile Wachstumshormonsekretion aus den Speichervesikeln der somatotropen Zellen [2][3] .

Warum die GH-Pulsatilität wichtig ist

Die native GHRH-Signalgebung ist pulsatil, mit Spitzen alle drei bis vier Stunden. Die funktionelle Halbwertszeit von 25 bis 40 Minuten erhält dieses pulsatile Muster, statt eine kontinuierliche Rezeptorstimulation zu erzeugen. Der Unterschied ist bedeutsam, weil nachgeschaltete Ziele, insbesondere die hepatische IGF-1-Produktion, auf pulsatile und auf kontinuierliche GH-Exposition unterschiedlich reagieren [3] .

Nachgeschaltete Effekte auf IGF-1 und viszerales Fett

In den Phase-3-Studien, die der FDA-Zulassung von EGRIFTA zugrunde lagen, führte Tesamorelin zu statistisch signifikanten Verringerungen des viszeralen Fettgewebes (VAT), computertomographisch gemessen, begleitet von einem Anstieg des IGF-1 im physiologischen Bereich. Der Mechanismus stimmt mit den bekannten Effekten der GH/IGF-1-Achse auf Lipolyse und Erhalt der fettfreien Masse überein [1][4] .

Warum die Modifikation mit Hexensäure

Die trans-3-Hexensäure-Gruppe am N-Terminus blockiert die DPP-4-Spaltung, ohne die Rezeptorbindung zu verändern. Frühere Versuche, die GHRH-Halbwertszeit zu verlängern, setzten auf Aminosäuresubstitutionen innerhalb der aktiven Sequenz, was die Rezeptoraffinität beeinträchtigte. Die Lipidmodifikation von Tesamorelin war der Durchbruch, der eine klinisch brauchbare Halbwertszeit ohne Verlust an Wirkstärke brachte [2] .

Zugelassene klinische Anwendung gegenüber Material in Forschungsqualität

Tesamorelin ist der arzneilich wirksame Bestandteil von EGRIFTA (und EGRIFTA SV), von der FDA 2010 beziehungsweise 2019 zugelassen zur Verringerung von überschüssigem Bauchfett bei erwachsenen HIV-infizierten Patienten mit Lipodystrophie. Die zugelassene Formulierung ist ein steriles lyophilisiertes Pulver, das unmittelbar vor der subkutanen Gabe unter ärztlicher Aufsicht rekonstituiert wird [1] .

Das von uns gelieferte Material ist nicht EGRIFTA. Es ist eine Synthese derselben Wirksequenz in Forschungsqualität, bestimmt für In-vitro-Laborarbeiten: Rezeptorbindungsassays, Untersuchungen zur Second-Messenger-Signalgebung, Experimente an somatotropen Zelllinien. Es ist kein Arzneimittel, nicht steril für die Anwendung am Menschen abgefüllt und nicht für den Einsatz bei Patienten zugelassen. Die FDA-Zulassung von EGRIFTA erstreckt sich nicht auf Tesamorelin in Forschungsqualität und ändert nichts am Rahmen „nur für Forschungszwecke“ des Reagenzmaterials.

In der EU hat die EMA Tesamorelin nicht als Arzneimittel zugelassen. Material in Forschungsqualität bewegt sich unter den REACH-Ausnahmen für Forschung und Entwicklung; es wird nicht als Arzneimittel reguliert.

Tesamorelin im Vergleich zu anderen GHRH-Analoga

Verglichen werden hier vier Peptide der GHRH-Klasse; Sermorelin dient als Referenz und ist nicht in unserem Katalog. Jedes nimmt eine eigene Position auf den Achsen Halbwertszeit und strukturelle Modifikation ein:

• Sermorelin (GHRH 1-29). Peptid aus 29 Aminosäuren, entsprechend dem aktiven Fragment des nativen GHRH. Sehr kurze Halbwertszeit (~5-10 Minuten). Der nativen GHRH-Pharmakologie am nächsten; am wenigsten modifiziert.
• CJC-1295 (ohne DAC). Peptid aus 29 Aminosäuren mit vier Aminosäuresubstitutionen, die die DPP-4-Spaltung blockieren. Halbwertszeit etwa 30 Minuten. In mancher Hinsicht ein ähnliches Wirkfenster wie Tesamorelin, strukturell aber verschieden.
• CJC-1295 DAC. Dasselbe Peptid aus 29 Aminosäuren mit einem Maleimidopropionsäure-Linker, der kovalent an Plasmaalbumin bindet (Drug Affinity Complex). Verlängerte Halbwertszeit von etwa sechs bis acht Tagen, was eine wöchentliche Gabe trägt.
• Tesamorelin. Peptid aus 44 Aminosäuren, also die vollständige GHRH(1-44)-Sequenz, mit N-terminaler Modifikation durch trans-3-Hexensäure. Halbwertszeit ~25-40 Minuten. Von der FDA als EGRIFTA zugelassen. Das klinisch am besten belegte GHRH-Analogon dieser Liste.

Welches GHRH-Analogon in einem Forschungsprotokoll gewählt wird, hängt von der Fragestellung ab. Untersuchungen zur akuten Rezeptorpharmakologie können von der kurzen Halbwertszeit des Sermorelins profitieren, die dem nativen GHRH nahekommt; Untersuchungen zu anhaltender Signalgebung sprechen für CJC-1295 DAC. Tesamorelin liegt dazwischen und besitzt aufgrund seiner zugelassenen klinischen Anwendung die umfangreichste veröffentlichte Literatur.

Wie man die Reinheit von Tesamorelin in Forschungsqualität prüft

Die 44 Aminosäuren des Tesamorelins machen es erheblich schwerer synthetisierbar als kürzere Peptide wie KPV oder GHK-Cu. Die übliche Festphasen-Peptidsynthese kann Deletionssequenzen, Verkürzungen und Nebenreaktionsprodukte einbringen, die die nominelle HPLC-Reinheit unter 99 % drücken, wenn die Synthese überhastet wird. Drei Prüfungen trennen Material in Forschungsqualität von minderwertiger Ware:

• HPLC-Reinheit ≥99 % mit Chromatogramm. Scharfer Hauptpeak ohne nennenswerte Schultern. Verdächtig runde Zahlen wie 99,00 % sind ein Hinweis auf Erfindung.
• Prüfung der analytischen Spezifikation. Die theoretische monoisotopische Masse von Tesamorelin liegt bei etwa 5135 Da. Die gemessene Masse sollte innerhalb von ±1 Da davon liegen.
• Verifizierung durch Dritte. Das Analysezertifikat sollte auf der Plattform des prüfenden Labors liegen, nicht auf der Seite des Lieferanten. Schreiben Sie an info@peptralabs.com für die öffentliche Verifizierungs-URL der aktuellen Charge.

Die vollständige Feld-für-Feld-Anleitung finden Sie in unserem Leitfaden zum Analysezertifikat.

Lagerung und Rekonstitution

Die Länge von 44 Aminosäuren und die Hexensäure-Modifikation machen Tesamorelin empfindlich gegenüber wiederholten Frier-Tau-Zyklen und gegenüber Adsorption an Oberflächen. Lagern Sie das lyophilisierte Fläschchen bei -20 °C in einem Behälter mit Trockenmittel, oder bei -80 °C für eine Archivierung von mehr als sechs Monaten. Lassen Sie es vor dem Öffnen auf Raumtemperatur kommen, um Kondensation zu vermeiden.

Rekonstituieren Sie mit bakteriostatischem Wasser oder mit sterilem Wasser für Injektionszwecke. Geben Sie das Verdünnungsmittel an der Innenwand des Fläschchens hinzu, nicht direkt auf den lyophilisierten Kuchen, und schwenken Sie vorsichtig; nicht vortexen. Aliquotieren Sie das rekonstituierte Material in Einmalportionen in Gefäßen mit geringer Proteinbindung: Die Hexensäure-Gruppe adsorbiert mit der Zeit an Glas und an gewöhnliches Polypropylen. Rekonstituierte Aliquote bleiben bei -20 °C etwa 30 Tage stabil für Rezeptorbindungsarbeiten. Das vollständige Protokoll steht in unserem Leitfaden zu Peptidstabilität und Lagerung.

Regulatorischer Status (FDA, EMA, WADA)

FDA. Zugelassen als EGRIFTA (2010) und EGRIFTA SV (2019) für HIV-assoziierte Lipodystrophie. Tesamorelin in Forschungsqualität liegt außerhalb des Geltungsbereichs der EGRIFTA-Zulassung.

EMA. Keine Marktzulassung. Forschungsmaterial bewegt sich unter den REACH-Ausnahmen für Forschung und Entwicklung, für den In-vitro-Laborgebrauch.

WADA. Tesamorelin ist in Kategorie S2 (Peptidhormone, Wachstumsfaktoren, verwandte Substanzen und Mimetika) der Verbotsliste 2026 der Welt-Anti-Doping-Agentur geführt und im Spitzensport in jeder Konzentration verboten, im Wettkampf wie außerhalb [5] . Unsere vollständige regulatorische Position für den gesamten Katalog ist im Risikoprofil der Forschungspeptide dokumentiert.

Warum Labore unser Tesamorelin wählen

Wir liefern Tesamorelin als Forschungsmaterial mit vorliegender Reinheitsprüfung und chargenbezogenen Analysezertifikat-Angaben, sofern vorhanden. Die Synthese der 44 Aminosäuren erfolgt mit verlängerten Kupplungszyklen und sorgfältiger Zwischenreinigung, um die Verunreinigung durch Deletionssequenzen unter der Nachweisgrenze zu halten. Wo die Charge geprüft wurde, ist die Zertifikats-URL auf der Verifizierungsplattform des prüfenden Labors veröffentlicht.

Tesamorelin in unserem Katalog ansehen, für aktuellen Bestand, Chargennummer und das verknüpfte Analysenzertifikat.

Literatur

• Falutz J, Allas S, Blot K, et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med. 2007;357(23):2359-2370.
• Stanley TL, Grinspoon SK. Effects of growth hormone-releasing hormone on visceral fat, metabolic, and cardiovascular indices in human studies. Growth Horm IGF Res. 2015;25(2):59-65.
• US Food and Drug Administration. EGRIFTA (tesamorelin for injection) full prescribing information. NDA 022505.
• Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, Procter B, Fennell S, Dubreuil P. Non-clinical pharmacology and safety evaluation of TH9507, a human growth hormone-releasing factor analogue. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2007;100(1):49-58.
• World Anti-Doping Agency. The Prohibited List 2026 - Category S2 Peptide Hormones, Growth Factors, Related Substances and Mimetics.